Sistema de liberação de fármacos contendo óleo essencial de copaíba para uso oral e tópico no tratamento de doenças inflamatórias
Patente de invenção
Pedido em sigilo
BR 10 2024 007688-5
19/04/2024
Sim
UEM / UEL
Jurandir Fernando Comar, Ana Paula Ames Sibin, Any Carolina Chagas Almeida, Sabrina Barbosa de Souza Ferreira, Marcos Luciano Bruschi, Kamila Byanca Baldin Wessel
A presente invenção refere-se à formulação do óleo essencial de copaíba em sistema de liberação de fármaco nanoestruturado autoemulsionante (SNEDDS) para administração oral ou tópica no tratamento de doenças inflamatórias debilitantes, em particular a artrite reumatoide. Por se tratar de um óleo, sua característica lipofílica dificulta a absorção no trato gastrointestinal (GI), requerendo assim altas doses para ter efeito satisfatório. Em contrapartida, as formulações desenvolvidas favorecem a biodisponibilização do óleo essencial de copaíba para uso oral ou tópico, com sua eficácia terapêutica, utilizando dose reduzida, atestada como agente anti-inflamatório sobre doenças debilitantes, sem toxicidade.
TRL/MRL 5: A tecnologia deve passar por testes mais rigorosos do que a TRL 4. Validação em ambiente relevante de componentes ou arranjos experimentais, com configurações físicas finais. Capacidade de produzir protótipo do componente do produto.
Objetivo 3: Saúde e bem estar
A presente invenção tem aplicações para prevenção, tratamento e o controle de doenças mediadas por fatores inflamatórios na área da saúde humana e animal, principalmente na indústria farmacêutica e farmacêutica veterinária.
• A obtenção do OEC por um processo de hidrodestilação e purificação diferenciado com rendimento superior que os apresentados por outros inventos;
• Muitos fitomedicamentos já inventados usam o bálsamo de copaíba como ativo de ação terapêutica, enquanto na presente proposta utilizamos o óleo essencial de copaíba;
• A maioria dos sistemas SNEDDS já propostos são destinados para uso da formulação já emulsionada em água, no presente invento, no entanto, formula-se uma pré-emulsão (OEC em SNEDDS) para ser veiculada em cápsulas softgel para uso oral. A emulsificação deste sistema deverá ocorrer naturalmente no trato gastrointestinal com os mecanismos de hidratação e peristaltismo (conforme comprovado por digestão simulada in vitro);
• A facilidade na obtenção do produto final (OEC em SNEDDS) por simples agitação, sem necessidade de aquecimento ou agitação vigorosa;
• A obtenção de nanoformulação do tipo autoemulsionante proposta favorece a biodisponibilização do OEC para uso oral ou tópico e sua eficácia terapêutica, em dose reduzida, como agente anti-inflamatório sobre doenças debilitantes;
• O tipo de doença a que se destina tratar é de difícil manejo. Os efeitos das formulações desenvolvidas foram atestados para o tratamento de uma doença inflamatória complexa de natureza polimórfica que não respondem bem aos tratamentos convencionais, a artrite;
• Levando em consideração que os medicamentos utilizados clinicamente para tratamento de doenças inflamatórias crônicas possuem diversos efeitos colaterais e altos custos, as formulações desenvolvidas nessa invenção, não apresentaram sinais de toxicidade in vivo e representam uma alternativa barata de tratamento;
• O tratamento tópico com a formulação autoemulsionada proposta, pode ser uma alternativa terapêutica capaz de proporcionar boa absorção e bioatividade com menos chances de apresentar toxicidade hepática. Assim, podemos alcançar o alvo terapêutico utilizando doses maiores do que aquelas seguras para uso oral.
• Muitos fitomedicamentos já inventados usam o bálsamo de copaíba como ativo de ação terapêutica, enquanto na presente proposta utilizamos o óleo essencial de copaíba;
• A maioria dos sistemas SNEDDS já propostos são destinados para uso da formulação já emulsionada em água, no presente invento, no entanto, formula-se uma pré-emulsão (OEC em SNEDDS) para ser veiculada em cápsulas softgel para uso oral. A emulsificação deste sistema deverá ocorrer naturalmente no trato gastrointestinal com os mecanismos de hidratação e peristaltismo (conforme comprovado por digestão simulada in vitro);
• A facilidade na obtenção do produto final (OEC em SNEDDS) por simples agitação, sem necessidade de aquecimento ou agitação vigorosa;
• A obtenção de nanoformulação do tipo autoemulsionante proposta favorece a biodisponibilização do OEC para uso oral ou tópico e sua eficácia terapêutica, em dose reduzida, como agente anti-inflamatório sobre doenças debilitantes;
• O tipo de doença a que se destina tratar é de difícil manejo. Os efeitos das formulações desenvolvidas foram atestados para o tratamento de uma doença inflamatória complexa de natureza polimórfica que não respondem bem aos tratamentos convencionais, a artrite;
• Levando em consideração que os medicamentos utilizados clinicamente para tratamento de doenças inflamatórias crônicas possuem diversos efeitos colaterais e altos custos, as formulações desenvolvidas nessa invenção, não apresentaram sinais de toxicidade in vivo e representam uma alternativa barata de tratamento;
• O tratamento tópico com a formulação autoemulsionada proposta, pode ser uma alternativa terapêutica capaz de proporcionar boa absorção e bioatividade com menos chances de apresentar toxicidade hepática. Assim, podemos alcançar o alvo terapêutico utilizando doses maiores do que aquelas seguras para uso oral.
