Medicamento fungicida de ação tópica ou sistêmica contra infecções provocadas por Paracoccidioides spp. e Candida glabrata para uso humano ou veterinário
Patente de invenção
Pedido depositado
BR 10 2018 012453-6
18/06/2018
Não
Flavio Augusto Vicente Seixas, Paulo Sérgio Alves Bueno, Arethusa Lobo Pimentel, Gisele de Freitas Gauze Bandoch, Mariane Cristovão Bagatin, Érika Seki Kioshima Cotica, Franciele Abigail Vilugron Rodrigues
A molécula (S)-2-ammonio-3-{(6-bromo-2-methylquinolin-4-yl)thio}propanoato, também chamada de HS9, é uma molécula com ação fungicida de ação sistêmica para uso humano e veterinário. Pode ser utilizada como princípio ativo de medicamentos que visam ação antifúngica.
A molécula HS9 pode ser utilizada como princípio ativo de medicamento contra infecções tópicas e sistêmicas provocadas por fungos do gênero Paracoccidioides e da espécie Candida glabrata.
A molécula HS9 tem ação FUNGICIDA, ou seja, ele é capaz de MATAR o fungo em modelo de infecção in vitro, diferentemente do medicamento itraconazol, disponível no mercado farmacêutico e que tem ação fuingiostática, ou seja, inibe o crescimento do fungo, sem matá-lo.
A molécula HS9 inibe uma enzima da via de síntese dos aminoácidos, a qual está presente em bactérias e fungos, mas ausente em humanos. Esta via é normalmente explorada como alvo terapêutico, porém, a molécula apresentada pertence a uma classe com estrutura química totalmente nova, o que caracteriza o caráter inovador deste medicamento.
A molécula HS9 não apresentou toxicidade em linhagens de células humanas em concentrações 8 vezes a mínima necessária para matar o fungo.
A molécula HS9 inibe uma enzima da via de síntese dos aminoácidos, a qual está presente em bactérias e fungos, mas ausente em humanos. Esta via é normalmente explorada como alvo terapêutico, porém, a molécula apresentada pertence a uma classe com estrutura química totalmente nova, o que caracteriza o caráter inovador deste medicamento.
A molécula HS9 não apresentou toxicidade em linhagens de células humanas em concentrações 8 vezes a mínima necessária para matar o fungo.
